
Oggigiorno, quasi tutta l’eritropoietina disponibile in commercio è un prodotto della tecnologia del DNA ricombinante (rhEPO). Poiché diversi laboratori hanno lavorato sul problema della produzione di EPO, oggi abbiamo diversi tipi di EPO.
Nella maggior parte dei casi, la loro sequenza amminoacidica è identica all’ormone naturale e la loro principale differenza risiede nel modello di glicosilazione. Come abbiamo accennato sopra, possono differire in purezza, stabilità e intensità dell’attività biologica.
Dal 1988, l’EPO alfa e l’EPO beta sono state utilizzate come farmaci principali per l’induzione dell’eritropoiesi. Quando utilizzate per via sottocutanea, la loro biodisponibilità è di circa il 25%. La loro concentrazione massima nel sangue si verifica 12-18 ore dopo la somministrazione.
L’emivita: fino a 24 ore (in caso di somministrazione endovenosa: 5-6 ore).
La darbepoetina alfa o proteina stimolante l’eritropoiesi innovativa (NESP) è stata utilizzata negli ultimi anni. Grazie a siti aggiuntivi di glicosilazione e ad alcune modifiche nella sequenza amminoacidica, la sua emivita è 3 volte più lunga rispetto a epoetina alfa ed epoetina beta.
L’EPO theta è probabilmente la più efficace e meno allergenica tra la famiglia delle EPO. Viene prodotta in coltura di cellule umane e ha solo il 99% di identità con l’ormone umano.
L’EPO omega ha la maggiore differenza dall’eritropoietina umana, quindi è facile da rilevare nei test antidoping.
Si dovrebbe prestare particolare attenzione alla nuova eritropoietina di terza generazione, che porta il nome di Mircera (metossi polietilenglicole-epoetina beta). Questa EPO ha un’emivita estremamente lunga, che è 6 volte più lunga rispetto a darbepoetina-alfa e circa 20 volte più lunga dell’EPO alfa, il che crea la possibilità di lunghi intervalli tra le iniezioni del farmaco.
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